ИНГИБИТОРЫ БТК
Ингибиторы BTK представляют собой перспективное направление в лечении рассеянного склероза, но пока что находятся на стадии испытаний. Это новый класс пероральных препаратов, которые нацелены на В-клетки и миелоидные клетки, играющие ключевую роль в воспалительных процессах при рассеянном склерозе (РС), замедляя прогрессирование инвалидности и уменьшая активность поражений мозга. Примерами такого экспериментального препарата является толебрутиниб от Sanofi, получивший статус "прорывной терапии" от FDA, и фенебрутиниб от Roche, успешно прошедший II фазу клинических испытаний.
Как они работают при РС:
* Блокирование сигнальных путей: Ингибиторы BTK блокируют сигнальные пути внутри В-клеток и миелоидных клеток, что приводит к снижению их активности.
* Воздействие на нейровоспаление: Эти молекулы играют важную роль в развитии нейровоспаления при РС, поэтому их подавление замедляет разрушение миелина и прогрессирование болезни.
* Проникновение в мозг: Некоторые из них, как толебрутиниб, способны проникать в центральную нервную систему (ЦНС), что важно для лечения РС.
Основные препараты и результаты их применения:
* Толебрутиниб (Sanofi): Показал замедление прогрессирования инвалидности на 31% у пациентов с нерецидивирующим вторично-прогрессирующим РС в исследовании III фазы. Препарат воздействует как на центральную, так и на периферическую иммунную систему. В исследовании HERCULES , проведенным с этим лекарством, приняли участие 1131 взрослый с вторично-прогрессирующим РС, средний возраст которых составил 49 лет, и у которых не было рецидивов в течение предыдущих 24 месяцев.
* Фенебрутиниб (Roche): В исследовании II фазы значительно уменьшил количество поражений головного мозга по сравнению с плацебо. Препарат исследуется в рамках клинических испытаний III фазы (FENhance и FENtrepid) для оценки его эффективности, безопасности и влияния на прогрессирование заболевания, особенно у пациентов с ремиттирующим (РРС) и первично-прогрессирующим (ППРС) РС.
@all
Про тирозинкиназу Брутона можно почитать тут
https://www.wikiwand.com/ru/articles/BTK